鹽酸安妥沙星是我國(guó)第一個(gè)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的1.1類氟喹諾酮類抗菌藥，也是“十一五”期間獲得新藥證書的16種重大新藥之一。09年上市后，鹽酸安妥沙星曾一度令同類進(jìn)口藥降價(jià)10%-15%。

然而，該藥面市9年來(lái)，始終未能進(jìn)入國(guó)家醫(yī)保目錄及地方公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)基本用藥目錄，其20年化合物發(fā)明專利保護(hù)已在去年年底過(guò)期，這意味著其他藥企今后可以仿制該創(chuàng)新藥。

鹽酸安妥沙星為何9年不入醫(yī)保？國(guó)產(chǎn)重大創(chuàng)新藥為何卡在惠民“最后一公里”？一起來(lái)看《新華每日電訊》10日?qǐng)?bào)道。

以下是報(bào)道原文：

望著廠房?jī)?nèi)一盒盒碼放整齊的鹽酸安妥沙星藥物，58歲的王祥有些垂頭喪氣。9年前，這款藥曾帶給他無(wú)限希望，可如今卻讓他擔(dān)心不已。

這是我國(guó)第一個(gè)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的1.1類氟喹諾酮類抗菌藥，也是“十一五”期間獲得新藥證書的16種重大新藥之一。在今年初的國(guó)家科學(xué)技術(shù)獎(jiǎng)勵(lì)大會(huì)上，它獲得2017年度國(guó)家技術(shù)發(fā)明二等獎(jiǎng)。然而，該藥面市9年來(lái)，始終未能進(jìn)入國(guó)家醫(yī)保目錄及地方公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)基本用藥目錄。

同為一類新藥，我國(guó)首個(gè)完全自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的小分子抗癌靶向新藥“?？颂婺帷?，雖進(jìn)入了2017版國(guó)家醫(yī)保目錄，卻受部分省份醫(yī)藥招標(biāo)采購(gòu)周期與要求所限，難以進(jìn)入醫(yī)院。

國(guó)產(chǎn)重大創(chuàng)新藥為何難普惠百姓?

本文圖片均來(lái)自新華每日電訊

一度無(wú)人問(wèn)津的新型化合物

雖然“YH54”在抗耐藥菌等方面的表現(xiàn)優(yōu)于陽(yáng)性對(duì)照藥物，但由于新藥開發(fā)周期長(zhǎng)、投入大、風(fēng)險(xiǎn)高，“YH54”一直面臨無(wú)人問(wèn)津的尷尬局面

1993年7月，四川大學(xué)化學(xué)系碩士研究生楊玉社來(lái)到中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所攻讀博士學(xué)位，師從嵇汝運(yùn)院士及陳凱先院士。

他的博士論文研究課題是創(chuàng)制有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的氟喹諾酮類抗菌新藥，旨在填補(bǔ)我國(guó)該領(lǐng)域創(chuàng)新藥的空白。

氟喹諾酮(沙星類)是我國(guó)抗菌藥物三大主力品種之一，曾長(zhǎng)期以仿制為主。

新藥的設(shè)計(jì)、合成、篩選是一個(gè)不斷試錯(cuò)的過(guò)程，也是一個(gè)充滿變數(shù)的過(guò)程。合成的新化合物經(jīng)過(guò)生物活性篩選、代謝、毒理、理化性質(zhì)等成藥性研究，綜合評(píng)價(jià)后才有可能尋找出更符合要求、具有開發(fā)成藥物潛力的候選藥物。

這個(gè)過(guò)程艱辛而漫長(zhǎng)，那段時(shí)間，楊玉社和他的團(tuán)隊(duì)從早到晚泡在實(shí)驗(yàn)室中，前后共合成了60多個(gè)相關(guān)化合物。最終，他們從中篩選出了具有很好成藥前景的候選藥物“YH54”。

“YH54”是此前合成的眾多化合物中抗菌活性最強(qiáng)、蛋白結(jié)合率最低、半衰期最長(zhǎng)的一個(gè)，且它在抗耐藥菌等方面均有出色表現(xiàn)，優(yōu)于陽(yáng)性對(duì)照藥物左旋氧氟沙星。

這一研發(fā)成果讓楊玉社和團(tuán)隊(duì)興奮不已。因?yàn)樵诋?dāng)時(shí)，臨床已使用的沙星類老品種存在抗菌活性不強(qiáng)、代謝性質(zhì)欠佳或副作用較大等缺陷，急需要換代新產(chǎn)品。